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地西泮的体内代谢及其理化性质

来源:未知 时间:2017-10-16 14:14 人气:

  体内代谢:

  本品体内代谢主要在肝脏进行,其代谢途径为N-1去甲基,C-3羟基化,形成的羟基代谢产物与葡萄糖醛酸结合排出体外。C-3羟基化代谢物仍有抑制中枢的生物活性。医学教|育网搜集整理与中枢苯二氮 受体结合,产生镇静、催眠及抗惊厥作用。

  理化性质:

  1本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,味微苦。熔点130~134℃。在水中几乎不溶,在乙醇中溶解,pKa3.4.

  2本品的酸性水溶液不稳定,医学教|育网搜集整理放置或加热即水解产生黄色的2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸。

  3水解开环发生在1、2位或4、5位,两过程平行进行,最终水解成2-甲氨基-5氯-二苯甲酮,这一水解过程是苯二氮类药物共有的反应。4、5位开环为可逆性水解。在体温和酸性条件下,4、5位间开环水解,当pH提高到中性时重新环合,口服本品后,在胃酸作用下,4、5位间开环,当开环化合物进入碱性的肠道又闭环成原药。因此4、5位间开环,不影响药物的生物利用度。

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